Kaufen Sie Tianeptin-Natriumpulver auf Lager zum Verkauf. Detaillierte Einführung in Verwendung und Dosierung

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Tianeptin-Natrium ist ein trizyklisches Antidepressivum TCA in der Chemie, aber seine Wirkungsweise unterscheidet sich von der typischen TCA.
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Produkt - Details

1. Grundlegende Informationen

Produktname

Tianeptin-Natrium

Anderer Name

Tianeptin-Natriumsalz

CAS

30123-17-2

MW

458.93

MF

C21H24ClN2NaO4S

Reinheit

Über 98%

Apprarance

Cremefarbenes Pulver

Verpackung

10 g / Beutel; 100 g / Beutel (Aluminiumfolienbeutelverpackung)

MOQ

10G

2. Funktion und Anwendung

Tianeptin-Natrium ist ein trizyklisches Antidepressivum TCA in der Chemie, aber seine Wirkungsweise unterscheidet sich von der typischen TCA.

Die hauptsächliche antidepressive Wirkung von Tianeptin-Natrium besteht darin, die Aktivität des Glutamatrezeptors indirekt zu verändern, da die Freisetzung von AMPA-Rezeptor, NMDA-Rezeptor und BDNF die Plastizität des Nervs beeinflussen kann.

3. Anwendung des Tianaptin-Stadions

Es wirkt hauptsächlich auf das 5-HT-System, hat keine Erregung, Sedierung, Anti-Acetylcholin und Herztoxizität. Bei Depressionen.

4. Pharmakologische Wirkung des Tianaptin-Stadions

Die Ergebnisse zeigten auch, dass Tianeptin bei Angstsymptomen wirksam war und die HAMA-Score-Reduktionsrate am 6. Wochenende geringfügig höher war als die von Amitriptylin, was mit der Literatur übereinstimmte. Insgesamt zeigten die Ergebnisse, dass die antidepressive Wirkung von Tianeptin positiv war, mit weniger Nebenwirkungen und einem milden Grad. Patienten mit guter Arzneimitteltoleranz, Compliance, geeignet für die klinische Anwendung.

Andere Studien haben gezeigt, dass Tianeptin das Asthma von Kindern verbessern kann. Forscher in Venezuela und den Vereinigten Staaten berichteten, dass Tianeptin das klinische schwere Asthma plötzlich und dramatisch verbessern kann.

Der Antidepressivum-Mechanismus dieses Produkts unterscheidet sich von dem des herkömmlichen TCA. Er kann die Aufnahme von 5-HT im synaptischen Raum erhöhen, hat jedoch eine schwache Wirkung auf die 5-HT- und Na-Wiederaufnahme. Es kann den Effekt haben, die 5-HT-Neuronenübertragung zu verbessern. Es gab keine Affinität für M-Rezeptor, H1-, α 1 - und α 2 -NA-Rezeptor.

Die antidepressive Wirkung dieses Produkts ähnelt der von TCA, und seine Sicherheit und Verträglichkeit sind besser als die von TCA (trizyklische Antidepressiva). Die Wirksamkeit dieses Produkts ist ähnlich der von Fluoxetin bei SSRI.

Die Ergebnisse des Tierdrogenkonsumversuchs zeigten, dass es die spontane Aktivität von Pyramidenzellen im Hippocampus erhöhen, die Wiederherstellung ihrer Funktion nach Hemmung beschleunigen und die Reabsorption von 5-Hydroxytryptamin durch Neuronen in der Großhirnrinde und im Hippocampus erhöhen kann.

5. Menschliche Eigenschaften des Tianaptin-Stadions:

Es hat einen gewissen Effekt auf Stimmungsstörungen. Als Klassifikation von Antidepressiva liegt es zwischen sedierenden Antidepressiva und exzitatorischen Antidepressiva;

Es hat offensichtliche Auswirkungen auf körperliche Beschwerden, insbesondere auf Magen-Darm-Beschwerden im Zusammenhang mit Angstzuständen und Stimmungsstörungen.

Es hat einen gewissen Einfluss auf die Persönlichkeits- und Verhaltensstörung von Alkoholismuspatienten während der Abstinenz.

Es gab keine nachteiligen Wirkungen von Tiopronin: Schlaf und Wachsamkeit; Herz-Kreislauf-System; cholinerges System (keine anticholinergen Symptome); Drogenabhängigkeit.

Die Eliminationshalbwertszeit dieses Produkts ist mit ca. 2,5 h sehr kurz. Die Dosierung betrug 12,5 mg TID.

6. Toxikologische Untersuchung des Tianaptin-Stadions:

-Akute, subakute und Langzeittoxizitätstests: Es wurden keine Veränderungen in Biologie, Leberfunktion und pathologischer Anatomie gefunden.

-Reproduktiver Toxizitäts- und Teratogenitätstest: Tianeptin hatte keinen Einfluss auf die Fortpflanzungsfähigkeit der behandelten Eltern sowie des Fötus und der Nachkommen.

-Mutagenitätstest: Tianeptin hat keine Mutagenität.

7. Das Tianaptine-Stadion hat keine nachteiligen Auswirkungen auf folgende Aspekte:

-Schlaf und Wachsamkeit;

-Herz-Kreislauf-System;

-Cholinerges System (keine anticholinergen Symptome);

-Drogenabhängigkeit.

8. Pharmakokinetik:

Die gastrointestinale Resorption ist schnell und vollständig.

Die schnelle Verteilung hängt mit der hohen Proteinbindung zusammen (ca. 94%).

Arzneimittelmoleküle werden in der Leber durch β-Oxidation und N-Demethylierung weitgehend metabolisiert.

Die Clearance von Tiopronin war durch eine kurze terminale Halbwertszeit von 2,5 Stunden gekennzeichnet. Nur eine kleine Menge des Prototyp-Arzneimittels wurde über die Niere ausgeschieden (8%), und seine Metaboliten wurden hauptsächlich über die Niere ausgeschieden.

Ältere Patienten: Bei älteren Patienten (über 70 Jahre), die über einen längeren Zeitraum Arzneimittel einnehmen, bestätigte die pharmakokinetische Studie, dass sich die Clearance-Halbwertszeit um 1 Stunde erhöhte.

Patienten mit Leberfunktionsstörung: Die Studie zeigt, dass sich die pharmakokinetischen Parameter von Patienten mit chronischem Alkoholismus nicht ändern, selbst wenn Alkoholismus eine Zirrhose verursacht.

Patienten mit Niereninsuffizienz: Studien haben gezeigt, dass sich die Clearance-Halbwertszeit um eine Stunde erhöht.

9. Anzeige des Tianaptin-Stadions

Depressive Episode (dh typisch).

-Schlaf und Wachsamkeit;

-Herz-Kreislauf-System;

-Cholinerges System (keine anticholinergen Symptome);

-Drogenabhängigkeit.

10. Pharmakokinetik:

Die gastrointestinale Resorption ist schnell und vollständig.

Die schnelle Verteilung hängt mit der hohen Proteinbindung zusammen (ca. 94%).

Arzneimittelmoleküle werden in der Leber durch β-Oxidation und N-Demethylierung weitgehend metabolisiert.

Die Clearance von Tiopronin war durch eine kurze terminale Halbwertszeit von 2,5 Stunden gekennzeichnet. Nur eine kleine Menge des Prototyp-Arzneimittels wurde über die Niere ausgeschieden (8%), und seine Metaboliten wurden hauptsächlich über die Niere ausgeschieden.

Ältere Patienten: Bei älteren Patienten (über 70 Jahre), die über einen längeren Zeitraum Arzneimittel einnehmen, bestätigte die pharmakokinetische Studie, dass sich die Clearance-Halbwertszeit um 1 Stunde erhöhte.

Patienten mit Leberfunktionsstörung: Die Studie zeigt, dass sich die pharmakokinetischen Parameter von Patienten mit chronischem Alkoholismus nicht ändern, selbst wenn Alkoholismus eine Zirrhose verursacht.

Patienten mit Niereninsuffizienz: Studien haben gezeigt, dass sich die Clearance-Halbwertszeit um eine Stunde erhöht.

11. Anzeige des Tianaptin-Stadions

Depressive Episode (dh typisch).

12. Verwendung und Dosierung des Tianaptin-Stadions

Oral.

1. Die Dosierung beträgt in der Regel drei Tabletten pro Tag, die morgens, mittendrin und abends vor den Mahlzeiten eingenommen werden.

2. Wenn das Alter über 70 Jahre beträgt oder ein Nierenversagen vorliegt, sollte die Dosierung reduziert werden.

3. Brechen Sie die Einnahme von Arzneimitteln nicht ohne Zustimmung des Arztes ab. Alle Patienten müssen Arzneimittel in strikter Übereinstimmung mit den Anweisungen des Arztes&einnehmen.

13. Nebenwirkungen des Tianaptin-Stadions

Selten, im Allgemeinen nicht ernst:

- Oberer Bauchschmerz, Bauchschmerz, trockener Mund, Anorexie, Übelkeit, Erbrechen, Verstopfung, Blähungen;

-Insomnie, Schläfrigkeit, Albtraum, Schwäche;

-Tachykardie, Extrasystole, präkordiale Schmerzen;

-Vertigo, Kopfschmerzen, Synkope, Zittern, rotes Gesicht;

- Schlechte Atmung und Halsblockade;

-Myalgie, Rückenschmerzen usw.

14. Tabu der Tianaptinschule

Allergisch gegen dieses Produkt oder einen seiner Inhaltsstoffe;

Kinder unter 15 Jahren;

Kombiniert mit MAOI (Monoaminoxidasehemmer);

MAOI-Medikamente müssen vor Beginn der Behandlung mit Tiopronin zwei Wochen lang abgesetzt werden. Patienten, die mit Tiopronin anstelle von MAOI behandelt wurden, müssen die Einnahme von Tiopronin jedoch nur für 24 Stunden abbrechen.

15. Vorsichtsmaßnahmen für die Tianaptin-Schule

-Depressionspatienten mit erblicher Suizidtendenz müssen bei der Einnahme dieses Arzneimittels, insbesondere zu Beginn der Behandlung, engmaschig überwacht werden.

-Wenn eine Vollnarkose erforderlich ist, sollte der Anästhesist darüber informiert werden, dass der Patient das Medikament einnimmt, und das Medikament 24 oder 48 Stunden vor der Operation absetzen.

-Wenn eine Notfalloperation erforderlich ist, muss die Medikationsperiode nicht unterbrochen werden, und eine präoperative Überwachung ist erforderlich.

- Wie bei allen Psychotherapeutika sollte bei einer Unterbrechung der Behandlung die Dosierung für mehr als 7 bis 14 Tage schrittweise reduziert werden.

Auswirkungen auf die Fähigkeit, die Maschine zu fahren oder zu bedienen

Einige Patienten haben eine verminderte Wachsamkeit. Daher sollten Fahrer oder Maschinenbediener bei der Einnahme dieses Arzneimittels auf das Risiko der Schläfrigkeit achten.

Medikamente für schwangere und stillende Frauen

Schwangerschaft

- Bei Tieren wurde festgestellt, dass das Arzneimittel keine nachteiligen Auswirkungen auf die Fortpflanzungsfunktion hatte, nur wenige Arzneimittel durch die Plazenta gingen und es keine fetale Akkumulation gab.

- Da für den Menschen keine relevanten klinischen Forschungsdaten vorliegen und die möglichen Risiken nicht bekannt sind, sollte das Medikament während der Schwangerschaft vermieden werden.

Stillzeit

Trizyklische Antidepressiva können in die Milch ausgeschieden werden. Daher wird empfohlen, dass stillende Frauen sie nicht verwenden sollten.

16. Arzneimittelwechselwirkung des Tianaptin-Stadions:

-Kombiniert mit nicht selektivem MAOI (Monoaminoxidasehemmer): Es besteht das Risiko eines Herz-Kreislauf-Angriffs oder einer paroxysmalen Hypertonie, hohem Fieber, Krämpfen und Tod. Patienten, die MAOI anwenden, müssen die Einnahme von Tioplatin für 2 Wochen abbrechen, während Patienten, die die Einnahme von Tioplatin für 24 Stunden abbrechen, es anwenden können.

Salicylsäure kann die Proteinbindungsrate des Arzneimittels verringern. Daher wird empfohlen, die Dosierung des Arzneimittels zu reduzieren, wenn gleichzeitig eine hohe Dosis Salicylsäure eingenommen wird

17. Überdosierung mit Tianaptin-Natrium

Brechen Sie das Medikament sofort ab und überwachen Sie den Patienten genau.

Magenspülung

-Kardiopulmonale, metabolische und Nierenfunktionsüberwachung

- Achten Sie entsprechend den klinischen Manifestationen einer symptomatischen Behandlung besonders auf die Beatmung, die Korrektur von Stoffwechselstörungen und Nierenfunktionsstörungen.

16. Synthesemethode des Tianaptin-Stadions

27,6 g (0,16 m³) frisch destilliertes 7-Aminoheptanat-Ethyl wurden in 40 ml Nitromethan gelöst und die Lösung zu 26,2 g (0,08 m³) 5,8-Dichlor-10-dioxo-11-methyldibenzo [C, F] gegeben ] Thiodiazepin in Suspension in 120 ml Nitromethanlösung bei 55 ° C für 30 Minuten. Vakuumkonzentration, der Rest in Wasser gelöst. Mit Ether extrahieren, den Extrakt zur Trockne konzentrieren und 36 g rohe Veresterung erhalten.

30 g (0,065 m³) des Rohesters und 2,8 g (0,07 m³) Natriumhydroxid wurden 1 h in 75 ml Ethanol und 25 ml Wasser unter Rückfluß erhitzt. Verdampfe das Ethanol unter vermindertem Druck und löse die verbleibende Lösung in 150 ml Wasser. Die wässrige Lösung wurde zweimal mit 75 ml Chloroform extrahiert und unter vermindertem Druck zu Wasser eingedampft. Das Natriumsalz wurde in 150 ml Chloroform gelöst, mit wasserfreiem Natriumsulfat getrocknet und wasserfreier Ether wurde zugegeben, um das Produkt auszufällen. Nach Filtrieren und Sammeln, Waschen mit Ether und Trocknen bei 50 ° C wurden 13 g Natriumthianaphtin mit einem Schmelzpunkt von 180 ° C (Zersetzung) erhalten.

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