Bodybuilding spezielle hochwertige Exemestan Pulver zum Verkauf, Verwendung und Dosierung Details

Bodybuilding spezielle hochwertige Exemestan Pulver zum Verkauf, Verwendung und Dosierung Details

Exemestan ist ein irreversibler steroidaler Aromatase-Hemmer, der in seiner Struktur dem natürlichen Substrat Androstenedion ähnelt. Es ist ein Pseudosubstrat der Aromatase. Es kann durch irreversible Bindung mit der aktiven Stelle des Enzyms inaktiviert werden, wodurch das Estrinspiegel in der Durchblutung signifikant reduziert wird.
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Produkt - Details

1. Grundlegende Informationen:

Produktname

Exemestane

Anderer Name

Nein

Cas

107868-30-4

Mw

296.4

Mf

C20H24O2

Reinheit

Über 98%

Apprarance

Weiß bis Off-White Cyrstallin Pulver

Verpackung

1KG/Beutel (Aluminiumfolie BeutelVerpackung)

Moq

10G

2. Funktion und Anwendung:

Exemestan ist ein irreversibler steroidaler Aromatase-Hemmer, der in seiner Struktur dem natürlichen Substrat Androstenedion ähnelt. Es ist ein Pseudosubstrat der Aromatase. Es kann durch irreversible Bindung mit der aktiven Stelle des Enzyms inaktiviert werden, wodurch das Estrinspiegel in der Durchblutung signifikant reduziert wird.

(1) Als Aromatase-Inhibitor der zweiten Generation wird er bei der Behandlung von metastasierendem Brustkrebs und als adjuvante Behandlung von Brustkrebs im Frühstadium eingesetzt.

(2) Es gehört zum oralen Hormon. Es kann selektiv gezielt und dauerhaft mit Aromatase kombinieren. Sobald die Kombination von Exemestan und Enzym auftritt, kann das Enzym nie wieder Östrogen produzieren. Es kann die Versorgung von Krebszellen mit Östrogen hemmen und dazu beitragen, dass die Zellen weiter wachsen. Es wird zur Behandlung von metastasierendem Brustkrebs und als Hilfsbehandlung von Brustkrebs im Frühstadium

(3) Es kann irreversibel mit Aromatase kombiniert werden, um es zu inaktivieren, um die Biosynthese von Östrogen zu verhindern. Klinisch wird es zur Behandlung von metastasierendem Brustkrebs und als adjuvante Therapie bei Brustkrebs im Frühstadium mit eindeutiger kurativer Wirkung, guter Toleranz und relativ wenigen Nebenwirkungen eingesetzt.

3. Exemestan-Synthesemethode:

1. Androsterol-4-ene-3,17-dion und Triethyl-Orthoformat wurden in Tetrahydrofuran und wasserfreiem Ethanol gelöst, reagierten in Gegenwart von p-Toluolesulfonsäure, fügten dann N-Methylanilin und Formaldehydlösung hinzu und setzten die Reaktion fort. Das Produkt der Mannich-Reaktion ist in Benzoesäure und wasserfreiem Dimethoat löslich. Unter der Wirkung von DDQ wird Exemestan mit einer Gesamtrendite von 45% erhalten.

2. Androsterol-4-ene-3,17-dion und Triethyl-Orthoformat wurden in Tetrahydrofuran und wasserfreiem Ethanol gelöst, reagierten in Gegenwart von p-Toluolesulfonsäure und fügten dann die Lösung von p-Toluolulfonsäure und Formaldehyd hinzu, um die Reaktion fortzusetzen. Die Reaktionsprodukte sind in Benzoesäure und wasserfreiem Dialane löslich, und Dichlorocyano benzoquinon (dddq) wird zur Herstellung von Exemestan verwendet.

4. Verwendung von Exemestan:

1. Die Aromatase-Inhibitoren der zweiten Generation werden zur Behandlung von metastasierendem Brustkrebs und zur adjuvanten Behandlung von Brustkrebs im Frühstadium eingesetzt.

2. Es wurde von Der Firma Pharmacia & Upjohn entwickelt. Es wurde von der FDA im Oktober 1997 genehmigt. Es ist ein Anti-Tumor-Medikament, die zweite Generation Aromatase-Hemmer. Exemestan ist das erste orale Hormonmedikament. Es kann selektiv gezielt und dauerhaft mit Aromatase kombinieren. Sobald die Kombination von Exemestan und Enzym auftritt, kann das Enzym nie wieder Östrogen produzieren. Es kann die Versorgung von Östrogen an Krebszellen hemmen, Es kann auch helfen, zu verhindern, dass Zellen weiter wachsen. Es kann zur Behandlung von metastasierendem Brustkrebs und zur adjuvanten Behandlung von Brustkrebs im Frühstadium

3. Dieses Produkt ist die zweite Generation von Aromatase-Hemmer. Es kann irreversibel mit Aromatase kombinieren, um es zu inaktivieren, um die Biosynthese von Östrogen zu verhindern. Klinisch wird es zur Behandlung von metastasierendem Brustkrebs und als adjuvante Therapie bei Brustkrebs im Frühstadium mit eindeutiger Wirkung, guter Toleranz und weniger Nebenwirkungen eingesetzt.

5. Exemestane Pharmakopoe Arzneibuch Standard:

Eigenschaften: weißes oder fast weißes kristallines Pulver; Geruchlos.

Dieses Produkt ist in Chloroform, Ethylacetat, Aceton, Methanol oder Ethanol löslich und in Wasser nahezu unlöslich.

Schmelzpunkt: Der Schmelzpunkt dieses Produkts (Anhang VI C, Band II, Arzneibuch, 2010) beträgt 192-196 °C.

Spezifische Rotation: Nehmen Sie etwa 0,5 g dieses Produkts, wiegen Sie genau, legen Sie es in eine 50ml Messflasche, fügen Sie Ethanol hinzu, um es aufzulösen und auf die Waage zu verdünnen, gut zu schütteln und nach dem Gesetz zu messen. Die spezifische Drehung ist + 288 ° bis + 298 °.

Absorptionskoeffizient: Nehmen Sie ca. 25mg dieses Produktes, wiegen Sie es präzise, legen Sie es in eine 50ml-Messflasche, fügen Sie Ethanol hinzu, um es aufzulösen und auf die Waage zu verdünnen, schütteln Sie es gut, messen Sie es präzise 2ml, legen Sie es in eine 100ml Messflasche, verdünnen Sie es auf die Waage mit Ethanol und messen Sie die Absorption bei der Wellenlänge von 246nm durch UV-Vis-Spektrophotometrie , und der Absorptionskoeffizient (e_ 1 cm ist 475-495.

Verlust beim Trocknen: Trocknen Sie das Produkt bei 105 °C bis zu einem konstanten Gewicht, und der Gewichtsverlust darf 0,5% nicht überschreiten.

Brennende Rückstände: Nehmen Sie 1,0g dieses Produkts und überprüfen Sie nach dem Gesetz. Der Rückstand darf 0,1 % nicht überschreiten.

Schwermetall: Nehmen Sie die Rückstände unter dem Gegenstand der Brennrückstände und überprüfen Sie nach dem Gesetz (die zweite Methode des Anhangs VIII. h in Band II des Arzneibuchs 2010 Edition). Der Schwermetallgehalt darf 10 Teile pro Million nicht überschreiten.

Inhaltsbestimmung: nach Hochleistungsflüssigkeitschromatographie.

6. Exemestane pharmakologische Wirkung:

Das Wachstum von Brustkrebszellen kann von der Anwesenheit von Östrogen abhängen. Östrogen (Estron und Estradiol) im postmenopausalen Zyklus von Frauen wird vor allem aus Androgen (Androstenedion und Testosteron) in Nebenniere und Eierstock durch Aromatase in peripheren Geweben umgewandelt. Es ist eine wirksame und selektive Therapie für postmenopausalen hormonabhängigen Brustkrebs, um Östrogen-Produktion durch Hemmung der Aromatase zu verhindern. Exemestane ist ein irreversibles Steroid Aromatase Inaktivator, Das ist ähnlich in der Struktur wie das natürliche Substrat androstenedione. Es ist ein Pseudosubstrat der Aromatase. Es kann durch irreversible Bindung mit der aktiven Stelle des Enzyms inaktiviert werden (dieser Effekt wird auch als "selbstzerstörerische Hemmung" bezeichnet), die den Östrogenspiegel in der Blutzirkulation von Wechseljahrsfrauen signifikant reduzieren kann, aber es hat eine Wirkung auf Kortikosteroide in der Nebenniere Es gab keine signifikante Wirkung auf die Biosynthese von Aldehyden und Sterolen. Wenn die Konzentration war 600 mal höher als die von Aromatase-Hemmung, Es hatte keine signifikante Wirkung auf andere Enzyme in Steroid-Produktionsweg.

7. Toxikologische Untersuchung von Exemestan:

Toxizität bei Einzeldosis: Wenn die Dosis der einmaligen oralen Verabreichung 3200mg / kg erreichte (berechnet nach Körperoberfläche, etwa 640 Mal der empfohlenen Dosis für den menschlichen klinischen Gebrauch), starben Mäuse. Wenn die Einzeldosis von Ratten und Hunden 5000mg / kg bzw. 3000mg / kg betrug (berechnet nach der Körperoberfläche, etwa 2000 mal und 4000 Mal der empfohlenen Dosis für den menschlichen klinischen Gebrauch), starben die Tiere. Wenn die Einzeldosis von 400mg / kg und 3000mg / kg (berechnet nach Körperoberfläche, etwa 80 Mal und 4000 Mal der empfohlenen Dosis für den menschlichen klinischen Gebrauch) an Mäuse und Hunde gegeben wurde, traten Krämpfe bei Tieren auf.

In der klinischen Studie zeigte die Einzeldosis von 800 mg / kg für gesunde Menschen und 600 mg für fortgeschrittene Brustkrebspatientinnen eine gute Toleranz.

8. Reproduktionstoxizität von Exemestan:

Von 14 Tagen vor der Paarung bis 15-20 Tage nach der Schwangerschaft erhielten die Ratten dieses Produkt für 21 Tage während der Stillzeit. Wenn die Dosierung 4mg / kg / Tag (berechnet nach der Körperoberfläche, entspricht 1,5-fach der klinischen empfohlenen Dosierung), das Gewicht der Plazenta erhöht; Wenn die Dosierung größer war oder gleich 20mg / kg / Tag, die Schwangerschaft wurde verlängert, die Geburt war abnormal oder schwierig, und die Absorption des Fötus erhöht und die Anzahl der lebenden Fötus verringert Das Gewicht des Fötus verringert und Verknöcherung verzögert. Es wurde keine signifikante teratogene Wirkung beobachtet, wenn die Dosis von 810mg / kg oder weniger an trächtige Ratten während der Organogenese verabreicht wurde (berechnet durch die Körperoberfläche, etwa 320 Mal der empfohlenen Dosis). Wenn 90 mg / kg / Tag an Kaninchen in DerOrganogenese-Periode gegeben wird (berechnet nach der Körperoberfläche, etwa 70 Mal der empfohlenen klinischen Dosis), wird das Gewicht der Plazenta abnehmen; wenn die Dosis 270 mg / kg / Tag, Fehlgeburt, Erhöhung der fetalen Absorption und Abnahme des fetalen Kaninchengewicht auftreten; wenn die Dosis kleiner oder gleich 270 mg / kg / Tag ist (berechnet nach der Körperoberfläche, etwa 210 Mal der empfohlenen klinischen Dosis), wird die Deformitätsrate von Kaninchen nicht auftreten Siehe hinzufügen. Derzeit liegen keine klinischen Forschungsdaten über die Wirkung dieses Produkts auf Schwangere vor. Wenn Sie dieses Produkt während der Schwangerschaft einnehmen, sollten Sie die Patienten über den potenziellen Schaden dieses Produkts für den Fötus und das potenzielle Abtreibungsrisiko informieren.

Wenn die männlichen Ratten verwaltet wurden 500mg / kg / Tag vor der Paarung und während der Käfig-Schließzeit (berechnet durch Körperoberfläche, etwa 200 Mal der empfohlenen Menge für den menschlichen klinischen Gebrauch), die Fruchtbarkeit der weiblichen Ratten mit den Medikamenten gepaart könnte reduziert werden. Wenn die Dosis dieses Produkts 20mg / kg / Tag (berechnet nach der Körperoberfläche, entspricht 8 Mal der klinischen empfohlenen Dosis), es hat keinen Einfluss auf die Fruchtbarkeitsparameter (wie Eierstockfunktion, Paarungsverhalten, Schwangerschaftsrate) von weiblichen Ratten, sondern reduziert die durchschnittliche Wurfgröße. Darüber hinaus, in der allgemeinen Toxizität Studie, wenn die Dosierung ist 3-20 Mal der empfohlenen klinischen Dosierung, Mäuse, Ratten und Hunde haben alle Eierstockveränderungen in unterschiedlichem Ausmaß, einschließlich übermäßiger Hyperplasie, Erhöhung der Ovarialzystenzahl und Abnahme der Corpus Luteum Zahl.

Das radioaktiv markierte 14C Exemestan (1mg / kg) wurde oral an Ratten administriert, und es wurde festgestellt, dass es durch Plazenta passieren konnte. Nach 15 Minuten nach der Verabreichung trat Exemestan mit Strahlungsaktivität in der Milch auf. Unter der oben genannten Dosierung, 24 Stunden nach der einmaligen Verabreichung, die Konzentration dieses Produkts und seine Metaboliten in mütterlichem und fetalem Blut war ähnlich. Es ist nicht bekannt, ob dieses Produkt durch Muttermilch abgesondert wird. Da viele Medikamente durch Milch abgesondert werden können, sollten stillende Frauen dieses Produkt mit Vorsicht verwenden.

Genotoxizität: Dieses Produkt hat keine mutagene Wirkung im Ames-Test und V79-Hamster-Lungenzelltest. In Ermangelung einer metabolischen Aktivierung in vitro zeigte es eine mutagene Wirkung auf menschliche Lymphozyten, aber die Ergebnisse des Maus-Mikrokerntests waren negativ. Dieses Produkt erhöht nicht die außerprogrammatoge DNA-Synthese von Rattenhepatozyten.

Karzinogenität: Derzeit liegen keine Forschungsdaten zur Karzinogenese dieses Produkts vor.

9. Exemestan-Pharmakokinetik:

Nach der Literatur, nach der oralen Verabreichung von radioaktiv markiertem Exemestan an postmenopausale gesunde Frauen, die Absorption ist schnell, mindestens 42% von Exemestan wird im Magen-Darm-Trakt absorbiert; nach dem Verzehr einer fettreichen Mahlzeit steigt der Plasmaspiegel von Exemestan um etwa 40%. Exemestan ist weit verbreitet in verschiedenen Geweben, und seine Plasmaprotein-Bindungsrate beträgt 90%. Exemestan wird weithin durch Oxidation der 6-Methylen-Gruppe und Reduktion der 17-Keto-Gruppe metabolisiert. Seine Metaboliten sind inaktiv oder schwach in Aromatase-Hemmung. Seine Metaboliten werden hauptsächlich aus Urin und Kot ausgeschieden, was jeweils etwa 40% ausmacht. Die Menge der ImUrin ausgeschiedenen Prototyp-Medikamente beträgt weniger als 1% der Dosierung. Die mittlere Terminal-Halbwertszeit von Exemestane betrug 24 Stunden. Die Absorption von postmenopausalen Frauen mit fortgeschrittenem Brustkrebs ist schneller als die von gesunden postmenopausalen Frauen, und die Spitzenzeit beträgt 1,2 Stunden bzw. 2,9 Stunden. Nach wiederholter Verabreichung war die durchschnittliche orale Clearance-Rate von Patienten mit fortgeschrittenem Brustkrebs 45 % niedriger als bei gesunden postmenopausalen Frauen, während der zirkulierende Wert höher war; die durchschnittliche AUC von Patienten mit fortgeschrittenem Brustkrebs war doppelt so hoch wie bei gesunden Frauen.

Die AUC von Patienten mit mittelschwerer oder schwerer Hepatorenalinsuffizienz war dreimal höher als bei gesunden Probanden.

10. Indikationen und Kontraindikationen von Exemestan:

Indikationen: Es eignet sich für postmenopausale Patienten mit fortgeschrittenem Brustkrebs, die nach der Tamoxifen-Behandlung fortgeschritten sind.

Tabu: Es ist verboten für Patienten, die allergisch auf dieses Produkt oder Hilfsstoffe in diesem Produkt sind.

11. Verwendung und Dosierung von Exemestan und Nebenwirkungen:

Verwendung und Dosierung: eine Tablette (25mg) zu einer Zeit, einmal täglich, nach den Mahlzeiten. Es ist nicht notwendig, die Dosierung bei Patienten mit leichter Hepatorenalinsuffizienz anzupassen.

Nebenwirkungen: die wichtigsten Nebenwirkungen dieses Produkts sind: Übelkeit, trockener Mund, Verstopfung, Durchfall, Schwindel, Schlaflosigkeit, Hautausschlag, Müdigkeit, Fieber, Ödeme, Schmerzen, Erbrechen, Bauchschmerzen, erhöhter Appetit, Gewichtszunahme, etc. Zweitens wurden Bluthochdruck, Depressionen, Angstzustände, Dyspnoe und Husten berichtet. Es gibt auch verminderte Lymphozytenzahl und abnormale Leberfunktionsindizes (wie Alanintransferase, etc.). In klinischen Studien wurden nur 3% der Patienten aufgrund von Nebenwirkungen beendet, hauptsächlich innerhalb der ersten 10 Wochen der Exemestan-Behandlung; Patienten, die aufgrund von Nebenwirkungen gekündigt wurden, waren nicht häufig (0,3%).

12. Vorsichtsmaßnahmen und Arzneimittelwirkungen von Exemestan:

Hinweis: Exemestan Tabletten werden nicht häufig bei prämenopausalen Frauen verwendet. Exemestan sollte nicht mit Östrogen-Medikamenten verwendet werden, um Interferenzen zu vermeiden. Verwenden Sie mit Vorsicht bei Patienten mit mittelschwerer oder schwerer Leber- und Nierenfunktionsstörung. Übermäßige Verwendung von Exemestan kann seine nicht tödlichen Nebenwirkungen erhöhen.

Wechselwirkung mit Arzneimitteln: Dieses Produkt kann nicht mit Östrogen-Medikamenten kombiniert werden, um zu vermeiden, dass die Wirksamkeit dieses Produkts antagonisiert wird; Exemestan wird hauptsächlich durch Cytochrom P-450 3A4 (CYP3A4) metabolisiert, aber wenn es mit starkem CYP3A4-Inhibitor (Ketoconazol) kombiniert wird, ändert sich die Pharmakokinetik dieses Produkts nicht, so dass es scheint, dass CYP- und 2 Enzyminhibitoren keine signifikante Wirkung auf die Pharmakokinetik dieses Produkts haben. Es ist jedoch nicht ausgeschlossen, dass der bekannte CYP3A4-Induktor den Exemestangehalt im Plasma reduzieren kann.

Überdosierung von Medikamenten: eine Einzeldosis von bis zu 800mg wurde bei gesunden weiblichen Probanden durchgeführt; eine 12-wöchige klinische Studie von bis zu 600mg / Tag wurde bei postmenopausalen Frauen mit fortgeschrittenem Brustkrebs durchgeführt, und die Probanden wurden unter diesen Dosen gut vertragen.

Wenn es kein spezielles Gegenmittel bei einer Überdosierung gibt, sollte eine allgemeine Unterstützungspflege durchgeführt werden, wie z. B. die häufige Überprüfung von Vitalzeichen und die genaue Beobachtung der Patienten.

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