Unterschied zwischen Lidocainbase und Lidocainhydrochlorid

- Sep 28, 2020-

Lidocainist weithin als Lokalanästhetikum bekannt, aber manchmal können wir zwei Namen von Lidocainhydrochlorid und Lidocain sehen. Die meisten Leute werden denken, dass es das gleiche Produkt ist. Tatsächlich gibt es zwei Formen von Lidocain, Lidocainhydrochlorid und Lidocainbase. Schauen wir uns die Unterschiede zwischen den beiden genauer an.

1. Aus den grundlegenden physikalischen und chemischen Eigenschaften von Produkten

Name

Lidocainhydrochlorid

Lidocain

CAS

73-78-9

137-58-6

MF

C14H23ClN2O

C14H22N2O

MW

270.79800

234.33700

Aussehen

Weißes Kristallpulver

Weißes Kristallpulver

Schmelzpunkt

80-82°C

66-69°C

Löslichkeit

Löslich in Wasser und Ethanol

Unlöslich in Wasser, löslich in Ethanol, Äther usw.

Nutzungsmodus

Injektion, Infusion

Sprühen, Spritzen, Flüssigkeit, Paste, Kleber usw.

Herstellungstechnologie

Lidocainhydrochlorid kann durch Reaktion der Lidocainbase als Hauptrohstoff hergestellt werden


2. Aus Sicht der klinischen Anwendung und Indikationen.

Lidocainhydrochlorid: Wird hauptsächlich zur Infiltrationsanästhesie, Epiduralanästhesie, Oberflächenanästhesie (einschließlich Schleimhautanästhesie während der thorakoskopischen Untersuchung oder Bauchoperation) und zur Nervenleitungsblockade verwendet. Es kann bei vorzeitigen ventrikulären Kontraktionen und ventrikulären Tachykardien nach akutem Myokardinfarkt eingesetzt werden. Es kann auch für Digitalisvergiftungen, Herzoperationen und ventrikuläre Arrhythmien verwendet werden, die durch Herzkatheterisierung verursacht werden. Es ist normalerweise bei supraventrikulären Arrhythmien unwirksam.

Lidocaine hcl ointment

Lidocain-Base: Amid-Lokalanästhetika. Es ist weit verbreitet in der Oberflächenanästhesie, Infiltrationsanästhesie, Leitungsanästhesie und Epiduralanästhesie. Die LD50 von Lidocainhydrochlorid betrug 290 mg / kg. Die klinische Anwendung eignet sich für akute ventrikuläre Arrhythmien, die durch akuten Myokardinfarkt, Operationen, Digitalisvergiftungen und Herzkatheter verursacht werden, einschließlich vorzeitigem ventrikulärem Schlag, ventrikulärer Tachykardie und Kammerflimmern. Es wird auch bei Status epilepticus mit anderen Antikonvulsiva und bei lokaler oder intraspinaler Anästhesie angewendet. Es kann auch Tinnitus lindern.

Im Allgemeinen wird die Lidocainbase häufiger verwendet als Lidocainhydrochlorid.

3. Pharmakokinetische Unterschiede und Eigenschaften.

Lidocainhydrochlorid - Nach der Injektion ist die Gewebeverteilung schnell und breit und kann die Blut-Hirn-Schranke und die Plazenta passieren. Die Narkoseintensität des Produkts ist hoch, der Wirkungseintritt ist schnell und die Dispergierkraft ist stark. Die lokale Elimination des Arzneimittels dauert etwa 2 Stunden, und Adrenalin kann seine Wirkzeit verlängern. Die meisten Arzneimittel werden zuerst durch Lebermikropartikelenzym zu Diethylglycindimethylbenzol abgebaut, das immer noch die Wirkung einer Lokalanästhesie hat. Dann werden sie durch Amidase hydrolysiert, über den Urin ausgeschieden, und etwa 10% der Dosierung wurden in der ursprünglichen Form abgegeben, und eine kleine Menge Menge erschien in der Galle.

lidocaine hcl

Lidocain-Base - Die orale Bioverfügbarkeit ist gering, der erste Durchgang durch den Lebereffekt ist stark reduziert. Die Absorption war nach intramuskulärer Injektion vollständig. Nach der Absorption wird es schnell in Herz, Gehirn, Niere und anderen blutreichen Geweben sowie dann in Fett- und Muskelgewebe verteilt. Das scheinbare Verteilungsvolumen betrug etwa 1 l / kg und nahm bei Herzinsuffizienz ab. Die Proteinbindungsrate betrug etwa 51%. Die Bindungsrate von Rauchern ist höher als die von Nichtrauchern. Die Wirkung begann 5 bis 15 Minuten nach der intramuskulären Injektion und erreichte die Behandlungskonzentration 15 bis 20 Minuten nach einer intramuskulären Injektion von 200 mg, die 60 bis 90 Minuten dauerte; Die Wirkung begann unmittelbar nach der intravenösen Injektion (etwa 45 bis 90 Sekunden) und dauerte 10 bis 20 Minuten. Die Blutkonzentration der Behandlung betrug 1,5-5 & mgr; g / ml und die toxische Blutkonzentration betrug mehr als 5 & mgr; g / ml. Es dauert 8-10 Stunden, bis ein akuter Myokardinfarkt 3-4 Stunden lang durch intravenösen Tropf die stationäre Blutkonzentration erreicht. 90% der Metaboliten wurden durch die Leber metabolisiert, und die Metaboliten von MEGX und GX hatten pharmakologische Aktivitäten. Die Metaboliten könnten therapeutische und toxische Wirkungen hervorrufen, wenn sie länger als 24 Stunden kontinuierlich intravenös abtropfen würden. Nach intravenöser Injektion beträgt die Halbwertszeit von α etwa 10 Minuten und β etwa 1-2 Stunden. Die Halbwertszeit von GX war etwa 10 Stunden länger als die von MEGX. Bei Patienten mit Herzinsuffizienz, Lebererkrankungen, älteren Menschen und kontinuierlichem intravenösem Tropf über einen Zeitraum von mehr als 24 bis 36 Stunden wird die Clearance dieses Produkts verlangsamt. Über die Niere ausgeschieden, können 10% des ursprünglichen Arzneimittels, 58% des Metaboliten (GX), nicht durch Hämodialyse entfernt werden.

Lidocain hat eine stärkere lokalanästhetische Wirksamkeit und Dauer als Procain, aber seine Toxizität ist auch größer. Der in der Leber metabolisierte Diethylmetabolit (Monoethylglycamidxylol) hat noch lokalanästhetische Eigenschaften und seine Toxizität ist erhöht. Es wird durch Amidase weiter abgebaut und mit Urin ausgeschieden. 10% der Dosierung werden in der ursprünglichen Form abgegeben.

Im Allgemeinen ist der endgültige Stoffwechselprozess von Lidocainhydrochlorid und Lidocainbase im Wesentlichen der gleiche. Aus Sicht der Anwendungsszenarien wird Lidocainhydrochlorid jedoch schneller metabolisiert, was auch bedeutet, dass der Lokalanästhesieeffekt schneller verschwindet und die schnellste Zeit 2 Stunden beträgt.

4. Unterschiede und Eigenschaften der Verwendung und Dosierung

Lidocainhydrochlorid wird hauptsächlich zur Injektion verwendet.

Lidocainhydrochlorid-Injektion (1) 5 ml: 100 mg (2) 20 ml: 400 mg.

1. Dosierung für Erwachsene

① Die Dosierung des Sakralblocks ist für die Laboranalgesie auf 200 mg (1,0%) und für die chirurgische Analgesie auf 200 bis 250 mg (1,0 bis 1,5%) begrenzt.

② Epiduralblock, thorakolumbal, 250-300 Mg (1,5-2,0%).

③ Infiltrations-Lokalanästhesie oder intravenöser Regionalblock, 50-200 mg (0,25-0,5%).

④ Periphere Nervenblockade: Plexus brachialis (einseitig) 250-300 mg (1,5%); Zahnmedizin, 20-100 mg (2,0%); Interkostalnerv (jeder Zweig), 30 mg (1,0%); parazervikale Infiltration, 100 mg (0,5-1,0%); paravertebrale Spinalnervenblockade (jeder Zweig), 20-50 mg (1,0%); Yin-Nerv, 100 mg (0,5-1,0%) auf der linken bzw. rechten Seite.

⑤ Sympathischer Ganglienblock, Nervus stellatus cervicalis 50 mg (1,0%), Lendenwirbelsäule 50-100 mg (1,0%).

⑥ Die Dosierung von Adrenalin kann auf 200-250 mg (6,0 mg / kg) erhöht werden. Die maximale Dosis betrug 4 mg / kg. Die erste Dosis betrug 1 mg / kg, die maximale Dosis 4 mg / kg und die Grenze für Erwachsene 1 mg / min. Das Zeitintervall zwischen wiederholter Verabreichung sollte nicht weniger als 60 Minuten betragen.

2. Die Dosierung für Kinder variiert individuell. Die maximale Menge einer Einzeldosis sollte 4,0-4,5 mg / kg nicht überschreiten. 0,25-0,5 % Lösung wird häufig verwendet und 1.0 % Lösung wird in besonderen Fällen verwendet.


Die Lidocainbasis wird hauptsächlich zur äußerlichen Anwendung, für Aerosole, Benetzungsflüssigkeiten usw. Verwendet

1. 5% ige Salbe, Dental kann auf die Oberfläche der trockenen Schleimhaut im Mund aufgetragen werden; 2,5% ige Salbe wird zur äußerlichen Anwendung zur Behandlung von Juckreiz verwendet.

2. Geliermittel 2%, Erwachsene, die üblicherweise zum Schmieren an der Außenwand von Speiseröhre, Hals, Luftröhre oder Harnröhre verwendet werden; Frauen können mit einem Wattestäbchen während der Vaginaluntersuchung 5-7 ml auf den lokalen Bereich tauchen. Die Dosierung kann während der Harnröhrendilatation oder Zystoskopie 400 mg erreichen. Das 24-Stunden-Rezept ist auf 600 mg begrenzt.

3. Gurgeln 2%, bei Munderkrankungen verwenden Erwachsene jedes Mal 15 ml, spucken nach dem Gurgeln alle 3 Stunden aus; Bei Halsschmerzen kann es bei Bedarf geschluckt werden. Die Verschreibung ist auf die 8-fache Dosierung innerhalb von 24 Stunden begrenzt, dh 2,4 G, die für Kinder reduziert werden kann.

4. topische Lösung 4%, normalerweise vor der Gastroskopie direkt auf den Hals oder die Mundschleimhautoberfläche streichen oder sprühen und sogar mit Nasenhöhle gefüllt, 24 Stunden jedes Mal, wenn die Verschreibung 3,0 mg / kg nicht überschreiten sollte, ist das Kind vorsichtig zu verwenden.

5. Aerosol oder Spray 2 - 4%, kann für die Endoskopie verwendet werden, jedes Mal 10 bis 30 ml, Verschreibungsgrenze 3,0 mg / kg.

lidocaine

Blockanästhesie, 1 bis 2% ige Lösung, nicht mehr als 0,4 g; topische Anästhesie, 1 bis 2% ige Lösung, Sprüh- oder Tauchmedikament, jeweils nicht mehr als 0,25 g; Infiltrationsanästhesie, 1 bis 2% ige Lösung, nicht mehr als 0,4 g pro Stunde; Arrhythmie, eine einzelne intravenöse Injektion 1 bis 3 mg / kg, wenn nicht wirksam, 10 ~ 15 Minuten nach erneuter Injektion des gleichen Volumens. Zur gleichen Zeit wurden 100 mg zu 5 bis 10% iger Glucoselösung 100 bis 200 ml für den intravenösen Tropf gegeben, die Gesamtbehandlungsmenge betrug 5 bis 6 mg / kg.

Tipp: Ein interessantes Merkmal ist, dass einige Menschen aufgrund der Merkmale der Lidocain-Situation Produkte entwickelt haben, um die männliche Ejakulation zu verzögern. Dies ist eine gute Nachricht für die große Anzahl männlicher Freunde, die Schwierigkeiten haben. Interessanterweise ist der Rohstoff dieser Produktform Lidocainhydrochlorid anstelle von Lidocainbase.

Warum Lidocainhydrochlorid anstelle von Lidocainbase? Der Hauptgrund ist, dass die Zugabe einer kleinen Menge Adrenalin zu Lokalanästhetika die Wirkzeit von Lokalanästhetika verlängern, die Dosierung von Lokalanästhetika verringern und deren systemische Absorption verringern kann. Adrenalin sollte jedoch nicht zusammen mit basischen Arzneimitteln angewendet werden, da dies leicht zu Änderungen seiner Eigenschaften führen kann. Daher ist der Hauptrohstoff Lidocainhydrochlorid.