Was ist Rapamycin?

- Jan 19, 2020-

Rapamycin (Rapa), eine neue Art von Makrolid-Immunsuppressivum, ist ein weißer fester Kristall mit einem Schmelzpunkt von 183-185 ° C, lipophil, löslich in Methanol, Ethanol, Aceton, Chloroform und anderen organischen Lösungsmitteln, fast schwer wasserlöslich in Äther unlöslich. Bereits in den 1970er Jahren wurde es entwickelt und zunächst als niedrigtoxisches Antimykotikum eingesetzt. 1977 wurde eine immunsuppressive Wirkung festgestellt. Im Jahr 1989 begann Rapa als neues Medikament zur Behandlung der Abstoßung von Organtransplantationen eingesetzt zu werden. Aus Sicht von Tierversuchen und klinischer Anwendung ist es ein neues Immunsuppressivum mit guter Wirksamkeit, geringer Toxizität und ohne Nierentoxizität. Jetzt wird es häufig als Medikament verwendet, um die Immunkapazität transplantierter Organe (insbesondere Nierentransplantation) aufrechtzuerhalten und die Immunabstoßung nach Organtransplantation zu verlangsamen. Wissenschaftler haben jedoch kürzlich herausgefunden, dass es eine andere Verwendung hat: Es kann zur Behandlung der Alzheimer-Krankheit (Alzheimer-Krankheit) verwendet werden. Sie sind daran interessiert, dass der Hauptbestandteil von Rapamycin auch in den Bakterienprodukten im isolierten Boden der Auferstehungsinsel vorhanden ist. Die neuesten Experimente zeigen, dass die Anwendung von Rapamycin die Fähigkeit von Erkennungsdefekten bei experimentellen Mäusen wiederherstellen kann.

Rapamycin ist ein Makrolid-Antibiotikum, das eine ähnliche Struktur wie FK506 aufweist, jedoch einen sehr unterschiedlichen immunsuppressiven Mechanismus aufweist. FK506 inhibierte die Proliferation von T-Lymphozyten von G0 nach G1, während Rapa die Signalübertragung durch verschiedene Zytokinrezeptoren blockierte und den Prozess von T-Lymphozyten und anderen Zellen von G1 nach S. blockierte. Im Vergleich zu FK506 blockierte Rapa das Calcium-abhängige und Calcium unabhängige Signaltransduktionswege von T-Lymphozyten und B-Lymphozyten.

Mit handelsüblichen Rapamycin-Tabletten zum Einnehmen und Grapefruitsaft zur Behandlung von Melanomen (einer in Europa und den USA häufig vorkommenden bösartigen Tumorerkrankung) können medizinische Forscher an der Universität von Chicago die Antikrebswirkung anderer Chemotherapeutika erheblich verbessern und so das Überleben verlängern Zeit der Patienten. Die Ergebnisse zeigen, dass Rapamycin nach dem Eintritt in den Verdauungstrakt leicht durch Enzyme zersetzt wird, während Grapefruitsaft eine große Anzahl von Furacoumarinen enthält, wobei letztere die zerstörerische Wirkung von Enzymen des Verdauungstrakts auf Rapamycin hemmen und so die Bioverfügbarkeit von Rapamycin verbessern können. Es wird gesagt, dass die frühesten niederländischen Ärzte herausgefunden haben, dass Grapefruitsaft den oralen Absorptionseffekt von Shanshanming verbessern kann. Jetzt haben Ärzte in Europa und Amerika es auf die Rapamycin-Zubereitung angewendet